Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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By Effects:	抑制剂 (166) 激动剂 (383) 降解剂 (1) 拮抗剂 (364) 激活剂 (12) 调节剂 (11)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N8728

Aposcopolamine 东莨菪碱EP杂质B) (Aposcopolamine)；阿朴东莨菪碱		98.44%
Aposcopolamine 是一种可以从 Datura ferox 曼陀罗中分离得到的生物碱。Aposcopolamin 可与 ACHE，ADRA2A 和 CHRM2 紧密结合。Aposcopolamin 可用于阿尔茨海默病的研究。

HY-B1416A

Efaroxan hydrochloride 盐酸盐依法克生	Antagonist	99.94%
Efaroxan hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，具有抗糖尿病的活性。Efaroxan hydrochloride 是一种选择性的 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 拮抗剂，可用于心血管疾病的研究。

HY-A0144A

Etilefrine hydrochloride 盐酸依替福林; 依替福林盐酸盐	Agonist	99.81%
Etilefrine hydrochloride 是一种具有口服活性的 α 肾上腺素能受体 (α adrenergic receptor) 激动剂。Etilefrine 还是一种 AMPK 激活剂。Etilefrine 可用于体位性低血压的研究。

HY-B0661A

Tamsulosin hydrochloride 盐酸坦索罗辛	Antagonist	99.81%
Tamsulosin hydrochloride ( (R)-(-)-YM12617) 是一种 α₁ 肾上腺素能受体 (α₁-adrenergic receptor) 抑制剂。Tamsulosin hydrochloride 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中，Tamsulosin hydrochloride 可减缓腹主动脉瘤的生长。

HY-116790A

(+)-Penbutolol	Antagonist
(+)-Penbutolol 是一种β肾上腺素拮抗剂，其 IC₅₀ 值为0.74 μM. (+)-Penbutolol 也是 (-)-penbutolol 的光学异构体，具有阻断Na⁺ 通道的作用。

HY-N0132A

Synephrine hydrochloride 辛弗林盐酸盐	Agonist	99.66%
Synephrine (Oxedrine) hydrochloride，一种生物碱，是一种来自 Citrus aurantium 的 α-adrenergic 和 β-adrenergic 激动剂。Synephrine hydrochloride 是一种拟交感神经化合物，可用于减肥。

HY-123268A

Ro 363 hydrochloride	Agonist
Ro 363 hydrochloride，一种有效的正性肌力活化剂，是一种有效且高度选择性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 激动剂。Ro 363 hydrochloride 是一种心血管调节剂，可降低舒张压并显着增加心肌收缩力。

HY-12720A

Apraclonidine hydrochloride		98.96%
Apraclonidine hydrochloride (ALO 2145) 是一种选择性 α2 和弱 α1 受体激动剂，能有效降低人眼压。Apraclonidine hydrochloride 是一种局部滴眼液，有提升眼睑的能力。

HY-B0459

Scopine 东莨菪醇	Agonist	≥98.0%
Scopine是anisodine的代谢物，是α1肾上腺素受体激动剂。

HY-17503B

Metoprolol tartrate 酒石酸美托洛尔	Antagonist	99.98%
Metoprolol tartrate 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol tartrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。

HY-111326A

Naphazoline nitrate 硝酸萘甲唑啉	Agonist	≥98.0%
Naphazoline (Naphthazoline) nitrate 是一种 α- 肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 激动剂。Naphazoline nitrate 能降低血管通透性和促进血管收缩。Naphazoline nitrate 可降低炎症因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6)、细胞因子 (IFN-γ 和 IL-4)、IgE、GMCSF 和 NGF 的水平。Naphazoline nitrate 可用于非细菌性结膜炎的研究。

HY-A0275

Amezinium methylsulfate 甲磺美嗪	Activator	99.72%
Amezinium metilsulfate刺激 alpha 和beta-1受体, 抑制去甲肾上腺素和酪胺吸收。

HY-100607A

Landiolol hydrochloride 盐酸兰地洛尔	Antagonist	99.96%
Landiolol盐酸盐 (ONO1101 盐酸) 是一种 beta1 高选择性的超短作用 β- 阻断剂 (β1 /β2 选择性 = 255:1, 半衰期 4 分钟)，是肾上腺素能受体拮抗剂。

HY-12706

Spiroxatrine	Antagonist	99.18%
Spiroxatrine (R 5188) 是一种选择性的 5-HT1α 和 α-肾上腺素能 (α2-adrenergic) 双拮抗剂，对5-HT1α、5-HT1 β 和 5-HT2 的 K_i 值分别为 3.94、224000、118.5 nM。Spiroxatrine (R 5188) 有镇静作用。

HY-12716A

BRL-44408 maleate	Antagonist	≥99.0%
BRL-44408 maleate 是一种 α2A-肾上腺素受体拮抗剂 (K_i: 8.5 nM)。BRL-44408 maleate 具有抗抑郁和镇痛活性。 BRL-44408 还可以改善盲肠结扎穿刺 (CLP) 引起的急性肺损伤。

HY-135119

Salmeterol-d₃ 沙美特罗-d₃	Inhibitor	98.91%
Salmeterol-d₃ 是 Salmeterol 的一种氘代化合物。Salmeterol 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞，对人 β2，β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC₅₀ 分别为 9.6、6.1 和 5.9。

HY-100699

Clenproperol	Agonist	99.44%
Clenproperol 是一种 β2 肾上腺素能 (β2-adrenergic) 激动剂。

HY-120170

BMS-466442	Inhibitor	98.99%
BMS-466442 是一种有效的选择性的 asc-1 (丙氨酸丝氨酸半胱氨酸转运体 -1) 的抑制剂，其 IC₅₀ 为 11 nM。 BMS-466442 抑制 [³H] D- 丝氨酸摄取到大鼠脑突触体中，其 IC₅₀ 为 400 nM。 BMS-466442 可用于精神分裂症研究。

HY-108509

BMY-14802 hydrochloride	Agonist	98.02%
BMY-14802 hydrochloride (BMY-14802-1) 是一种选择性和具有口服活性的 σ 受体 (sigma receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 为 112 nM。BMY-14802 hydrochloride 也是一种 5-HT1A 和肾上腺素 α1 受体激动剂。BMY-14802 hydrochloride 具有抗精神病作用。

HY-B0371B

(R)-Terazosin (R)-特拉唑嗪	Antagonist	99.98%
(R)-Terazosin 是 Terazosin 的活性 R 型对映体, 是一种有效的 α1-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 K_i 值分别为 6.51 nM，1.01 nM 和 1.97 nM。

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